Rate this item
  • 5.00 / 5 5
(1 vote)

Радикут (Edaravone)

Характеристика вещества

Молекулярная формула эдаравона C10H10N2O, молекулярный вес 174,20.

Эдаравон представляет собой белый кристаллический порошок с температурой плавления 129,7 ° C, растворим в уксусной кислоте, метаноле или этаноле и слабо растворим в воде или диэтиловом эфире.

Фармакология

Механизм действия

Механизм, с помощью которого эдаравон оказывает терапевтический эффект у пациентов с БАС, неизвестен.

Фармакокинетика

Эдаравон вводится внутривенно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона достигается к концу инфузии. Наблюдалась тенденция к более пропорциональному увеличению дозы в области под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном введении эдаравон не накапливается в плазме.

Распределение

Эдаравон связывается с белками человеческой плазмы (92%), главным образом с альбумином, без концентрационной зависимости в диапазоне от 0,1 до 50 мкмоль/л.

Выведение

T1/2 эдаравона составляет 4,5-6 ч. T1/2 его метаболитов составляют от 2 до 2,8 часов.

В исследованиях на здоровых добровольцев эдаравон выводился главным образом с мочей в виде конъюгата глюкуронида (70-90% дозы). Примерно 5-10% дозы было обнаружено в моче в виде конъюгата сульфата, и только 1% дозы или менее выодится в неизмененной форме. Исследования in vitro показывают, что конъюгат сульфата гидролизуется в эдаравон, который затем превращается в конъюгат глюкуронида в почкаъ перед экскрецией в мочу.

Метаболизм

Эдаравон метаболизируется до конъюгата сульфата и глюкуронида, которые не являются фармакологически активными субстанциями. Конъюгация глюкаронида эдаравона включает множественные изоформы уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В человеческой плазме эдаравон в основном обнаруживается как конъюгат сульфата, который, как предполагается, образуется с помощью сульфотрансфераз.

Применение

Лечение бокового амиотрофического склероза (БАС).

Эдаравон: Противопоказания

Эдаравон противопоказан пациентам с историей гиперчувствительности к эдаравону или любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о возможности использования эдаравона у беременных женщин нет. В исследованиях на животных введение эдаравона беременным крысам и кроликам приводило к неблагоприятным эффектам (увеличение смертности, снижение роста, замедленное половое развитие и измененное поведение) в клинически значимых дозах.

Нет данных о проникновении эдаравона в грудное молоко и о его влиянии на грудного ребенка или о воздействии препарата на продукцию молока. Эдаравон и его метаболиты отмечаются в молоке лактирующих крыс. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и для здоровья наряду с клинической потребностью матери в эдаравоне и любыми возможными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка со стороны эдаравона или со стороны основного заболевания матери.

Радикут (Edaravone): Побочные действия

Неблагоприятные реакции эдаравона, наблюдаемые в плацебо-контролируемых исследованиях, которые имели место у ≥ 2% пациентов, получавших терапию эдаравоном и ≥ 2% чаще, чем в группе плацебо:

  • синяки и кровоподтеки;
  • нарушение походки;
  • головная боль;
  • дерматит, экзема;
  • дыхательная недостаточность, нарушение дыхания, гипоксия;
  • глюкозурия;
  • опоясывающий лишай.

Взаимодействие

Нет

Эдаравон: Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза эдаравона – 60 мг внутривенно, вводить в течение 60 минут, в соответствии со следующим графиком:

  • начальный цикл лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 14 дней с последующим 14-дневным перерывом;
  • последующие циклы лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 10 дней из 14-дневного периода, затем перерыв 14 дней.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности (покраснение, волдыри и мультиформная эритема) и случаях анафилаксии (крапивница, снижение артериального давления и одышка) на фоне приема эдаравона.

Сульфитные аллергические реакции

Эдаравон содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее серьезные астматические эпизоды у восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности к сульфиту у населения в целом неизвестна. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у людей с астмой.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре до 25 °C.

Торговые наименования

Радикава: флаконы 30 мг/100 мл; Mitsubishi Tanabe Pharma

 

Препарат не зарегистрирован в РФ

Previous Post Рассеянный склероз и боковой амиотрофический склероз
Next Post Эксвиера (Дасабувир) - инструкция по применению